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上海药物所青蒿素衍生物红斑狼疮候选新药进入II期临床

青蒿素独特的过氧桥等分子结构在自然界中极为难得,因此被誉为天然产物中的“明星分子”。这么卓越的分子除了对疟疾具有卓著疗效,那么这一家族还有无其他生物活性?



青蒿素(图片来源:http://www.techacu.com

 

中国科学院上海药物研究所左建平课题组和李英课题组,通过对天然产物青蒿素进行结构优化,获得了具有更强免疫抑制活性的水溶性青蒿素衍生物马来酸蒿乙醚胺(SM934,并获得国家药品监督管理局临床试验批件。最近,通过上海交通大学医学院附属仁济医院的伦理审查,该药II期临床试验在该院风湿免疫科开展。

 

据悉,这种新型青蒿素衍生物的免疫抑制活性发现及应用,已获得国内外两项专利授权,拥有完全的自主知识产权。

 

系统性红斑狼疮是最复杂、最严重的自身免疫性疾病,由于发病机制不清和疾病的异质性,使得治疗药物的研发成为国际药学界公认的最具挑战性的研究领域之一。

 

中科院上海药物所和青蒿素颇有缘分。上世纪六七十年代,屠呦呦最早提出并尝试从青蒿中提取化合物用于抗疟疾,但这种青蒿素最初在临床试验中表现不尽理想。后经中科院上海有机化学研究所对青蒿素化学结构进行确定,又经过中科院上海药物所对青蒿素结构进行改造,直至上世纪80年代才发展出蒿甲醚等3种抗疟药物。蒿甲醚是第一个被世界卫生组织列入第9版基本药物目录中国首创的抗恶性疟疾药物。


2000年起,上海药物研究所的左建平和李英的课题组研究人员针对青蒿素类化合物,开展了以免疫调节活性为导向的药物化学与药理学相结合的系统研究,合成了多系列的新型青蒿素衍生物,经过成药性的研究评价,最终确定了“马来酸蒿乙醚胺”作为治疗系统性红斑狼疮的候选新药,它是一种易于口服吸收的新型水溶性青蒿素衍生物。




马来酸蒿乙醚胺(SM934)结构

 

马来酸蒿乙醚胺是服用方便的新型小分子药物,疗效作用机理清楚。作为治疗系统性红斑狼疮的化学I类候选新药,现已完成I期临床研究,与目前广泛使用的治疗红斑狼疮的药物(如糖皮质激素、免疫抑制剂和单抗类药物)不同,其通过多靶点途径恢复疾病状态下失衡的免疫内稳态,避免了单抗类药物常见的不良反应,安全性和耐受性良好。同时,马来酸蒿乙醚胺与现有青蒿素类药物相比,具有水溶性好、免疫抑制活性强、用药剂量低和口服方便等特点。

 

据悉,II期临床试验将在被确诊为轻中度系统性红斑狼疮的患者中开展。专家表示,如临床试验顺利推进,上市后将有望填补该领域小分子药物的空白,为患者提供新的治疗选择。

 

从青蒿素到“青蒿素家族”,这一传统医学宝藏,有望创造更多造福人类健康的新药。

 

参考资料:《中国科学报》 (2019-07-15 1版 要闻)

来源:化学科讯

 

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